Таблетка - 1 таб.:
- Активные вещества: зопиклон 7,5 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60 мг, лактозы моногидрат - 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.95 мг, магния стеарат - 0.975 мг;
- состав оболочки: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид (Е171) - 1.65 мг, макрогол 6000 - 1.65 мг.
Таблетки в блистерах в картонной упаковке - 20 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Действие на организм
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание.
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение.
- Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%;
- метаболизм;
- после повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит;
- межиндивидуальные отличия незначительные;
- основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение.
- В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%;
- фармакокинетика в особых клинических случаях;
- у пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении;
- у больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема;
- у больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Клиническая фармакология
Снотворный препарат.
Инструкция
Препарат принимают внутрь перед сном.
Показания к применению Имован
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания к применению Имован
Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.
Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
Выраженная дыхательная недостаточность.
Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).
Тяжелый синдром апноэ во сне.
Возраст до 18 лет.
Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Имован Применение при беременности и детям
Недостаточно данных для оценки безопасности препарата Имован у беременных женщин и у женщин в период кормления грудью.
Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.
Так как репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают реакцию на препарат при беременности у человека, применение препарата Имован при беременности не рекомендуется.
Если зопиклон применяется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, мышечной гипотонии и угнетения дыхания.
Лечение препаратом Имован во время беременности должно быть как можно более кратковременным и не превышать 4-х недель, включая период постепенного снижения дозы. Кроме этого следует помнить, что у детей, рожденных матерями, длительно получавшими седативные/снотворные препараты на поздних сроках беременности, возможно развитие физической зависимости, и у них имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде.
В случае применения препарата Имован у женщин детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность, они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата.
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Имован.
Имован Побочные действия
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Дозировка Имован
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ малоэффективен из-за большого Vd зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Меры предосторожности
При назначении препарата Имован необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии.
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
С проблемой бессоницы я знакома с детства. Сколько себя помню всегда было проблемой заснуть, поэтому я оттягивала этот момент до последнего. А утром были извечные проблемы с подъемом. Вообще в нашей семье все совы, и ночной сон в полном его понимании приходит ближе к рассвету. К сожалению, с возрастом эта особенность только усиливается. Я испытала практически все седативные и снотворные средства, отпускающиеся без рецепта врача. Увы, большинство из них никак на меня не повлияли.
Так, мне пришлось познакомиться уже с более серьезными средствами. Первым моим снотворным, выписанным мне знакомым терапевтом стал Имован. Купить его можно не везде и только по рецепту.
Действующее вещество : Зопиклон.
Производитель: Sanofi-Aventis
Фармакологическая группа: снотворные.
Цена: 288 рублей.
Препарат выпускается в виде продолговатых таблеток по 7,5 мг. В блистере 20 таблеток.
Я перепробовала всевозможные препараты с седативным и легким снотворным эффектом, все они больше относились больше к биологически активным добавкам. Пэтому на таблетки Имован я с опаской и в первую ночь приняла лишь полтаблетки. К моему удивлению после этого я проспала без перерыва 8 часов. Утром встала гораздо легче и бодрее чем обычно, даже не пришлось переставлять будильник на 5-10 минут, чем я грешу обычно. С утра было отличное настроение и бодрость, как на выходных. В следующую ночь без труда уснула без лекарств. Впоследствии заметила, что выпив препарат и проспав тем самым всю ночь, в дальнейшем у меня налаживается по крайней мере на неделю режим сна. То есть мне проще засыпать ночью и я легче просыпаюсь по утрам уже без приема Имована. Эта особенность препарата мне особенно нравится. То есть ни о каком привыкании и синдроме отмены речи не идет.
Дозировка
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочные эффекты
- со стороны желудочно-кишечного тракта - сухость и горький вкус во рту, тошнота, понос, иногда – преходящие нарушения функции печени;
- со стороны центральной нервной системы - головокружение, головная боль, сонливость после пробуждения, нарушения памяти; редко возникают такие побочные эффекты, как ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием потери памяти;
- аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крайне редко – отек Квинке и анафилактический шок;
- появление синдрома отмены и бессонницы после прекращения лечения.
И хотя в инструкции прописан ряд довольно серьезных побочек, ничего из этого у себя не заметила.
С тех пор у меня всегда есть Имован в аптечке. Я не пью его курсами. Принимаю лишь в том случае, если долго не могу заснуть, либо перед предстоящим важным мероприятием, когда гарантированно ночью не уснешь, а утром надо непременно быть в форме и при параде. Принимаю пол-таблетки, так как масса моего тела менее 50 кг и мне этого вполне достаточно. Работает и такая маленькая доза препарата Имован. Аналоги, кстати, тоже были перепробованы мной позже, (сравнение с препаратом Тералиджен). Имован пока лидирует по снотворному действию и отсутствию побочек.
Спасибо за внимание! Желаю всем здоровья!
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. C max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60 мг, лактозы моногидрат - 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.95 мг, магния стеарат - 0.975 мг.
Состав оболочки*: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид (Е171) - 1.65 мг, макрогол 6000 - 1.65 мг.
* - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8.25 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60%, титана диоксид (Е171) - 20%, макрогол 6000 - 20%).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Взаимодействие
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован ® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован ® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован ® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Побочные действия
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печени
Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.Особые указания
При назначении препарата Имован ® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
